Evaluación de la excreción fecal y farmacocinética en plasma de dos macrólidos (Lactonas macrociclicas), después de la administración oral en caballos

Abstract

" Con el objetivo de estudiar la cinética plasmática y el perfil excreción fecal de moxidectina y doramectina, así como su eficacia luego de la administración oral en caballos, se utilizaron 10 caballos mestizos de silla de 416,8±49,5 kg de peso, con recuentos fecales positivos a huevos de nemátodos. Los caballos fueron tratados con una formulación oral de moxidectina en gel (Equest) en dosis de 0,4 mg/kg. Muestras de sangre fueron extraídas por punción yugular previo al tratamiento y posteriormente a las 0,5 - 1 - 2 - 4- 8 - 12 -24 horas y a los 1,5; 2,5; 3, 4, 6, 8, 12, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60 y 75, 90, 105, 120. Días después del tratamiento. Muestras de heces fueron extraídas antes del tratamiento y a intervalos regulares por un período de 120 días. Las muestras de plasma y fecas fueron sometidas a extracción y posterior derivatización para ser analizadas por cromatografía líquida de HPLC con detector de fluorescencia. Se realizó un análisis farmacocinético mediante un programa computacional. El límite de detección del método utilizado para la determinación de moxidectina fue de 0,5 ng/mL, lo que permitió detectar la molécula desde los 30 minutos post administración (33,9 ± 17,8 ng/mL) hasta los 75 días de tratamiento (0,3 ± 0,2 ng/mL). El análisis de los parámetros farmacocinéticos, demuestran una corta vida media de absorción (t_ab de 0,84 ± 0,5 horas), una concentración máxima (Cmax) de 68,7 ± 24,1 ng/ mL. Los valores de área bajo la curva (ABC) y del tiempo medio de residencia (TMR) son superiores a los descritos para ivermectina en caballos. Los promedios de concentración fecal de moxidectina fluctúan entre 423,5 ± 570,7 ng/g a las 24 horas y los 0,8 ± 0,8 ng/g a los 75 días post-tratamiento con un valor máximo (Cmax) de 5204,5 ± 916,5 ng/g a los 2,2 días (Tmax). Estos resultados permiten concluir una prolongada permanencia de moxidectina en el organismo de los caballos"